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磷酸伯氨喹片說明書磷酸伯氨喹片不良反應

2009-03-12 22:56:38    來源:  作者:

    摘要:適應癥 主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。 用法用量 1.成人常用量 口服,按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時,每日2片,連服3日。 2.小兒常用量 口服,按氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。
       
通用名 磷酸伯氨喹片   查詢磷酸伯氨喹片價格請點擊這里 
  
英文名 PRIMAQUINE PHOSPHATE TABLETS
拼音名 LINSUAN BO'ANKUI PIAN

藥品類別 抗瘧藥
 
性狀 本品為糖衣片,除去糖衣后顯橙紅色。

藥理毒理 本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內發育,以阻斷傳播。本品對紅內期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚,可能與干擾DNA 的合成有關,將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時,電鏡觀察可見,伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態發生改變,表現為線粒體腫脹,并出現胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內經過代謝,轉變為具有較強氧化性能的喹啉醌衍生物,能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變為氧化型谷胱甘肽(GSSH),當后者還原時,需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程,使輔酶 Ⅱ減少,嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
 
藥代動力學 口服后在腸內吸收快而完全,生物利用度約96%,口服45mg(基質),在1小時內血漿中濃度達峰值,約250mg/L。主要分布在肝組織內,其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7~7.4小時),大部分在體內代謝,僅1%由尿中排出,一般于24小時內完成。因血中濃度維持不久,故需反復多次服藥才能收效。
 
適應癥 主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。
 
用法用量 1.成人常用量 口服,按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時,每日2片,連服3日。 2.小兒常用量 口服,按氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。
 
不良反應 (1) 本品毒性反應較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質)時,易發生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥后即可恢復。(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限于衰老的紅細胞,并能自行停止發展,一般不嚴重。一旦發生應停藥,作適當的對癥治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多癥,出現紫紺、胸悶等癥狀,應用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善癥狀。
 
禁忌癥 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統性紅斑狼瘡及類風濕性關節患者禁用。
 
注意事項 (1)仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。(2)肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。(3)應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。(4)哺乳期婦女慎用。
 
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦禁用。
 
藥物相互作用 (1)本品作用于間日瘧原蟲的紅外期,與作用于紅內期的氯喹合用,可根治間日瘧。(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用后,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。(3)不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。
 
貯藏 遮光,密封保存。
        
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